Book/Report

FZJ-2019-02076

http://join2-wiki.gsi.de/foswiki/pub/Main/Artwork/join2_logo100x88.png Untersuchungen zur Komplexierung des Technetiums mit den Tripodanden Tris(2-aminoethyl)amin, Tris(2-hydroxyethyl)amin, N, N-Bis(2-Mercaptoethyl)ethylendiamin und einem Diamindithiol-Tripodand-Phenylalaninkonjugat

Pleger, U. (Corresponding author)FZJ*

1997
Forschungszentrum Jülich GmbH Zentralbibliothek, Verlag Jülich

Please use a persistent id in citations: http://hdl.handle.net/2128/21979

Report No.: Juel-3405

Abstract: Ein effizienter Transport durch die Blut-Hirn-Schranke ist für den erfolgreichen Einsatz eines Hirnradiopharmakons essentiell. Da alle zur Zeit verfügbaren Technetium-Hirnradiopharmaka ausschließlich per Diffusion ins Hirn gelangen, wurde ein Ansatz erarbeitet, um einen Carrier-vermittelten Transport durch die Blut-Hirn-Schranke zu ermöglichen. Der Transport sollte unter Verwendung eines chimären Nährstoffs erfolgen, der neben der Carrier-affinen Komponente über eine radiopharmakophore Gruppe verfügt. Aufgrund des sterischen Einflusses des Pharmakophors kam nur ein Transportsystem geringer Selektivität in Frage, wie es mit dem Carrier für große neutrale Aminosäuren zur Verfügung steht. Mit Phenylalanin als Aminosäurekomponente des chimären Nährstoffs und einem tripodalen, kleinen und neutralen Technetiumkomplex als pharmakophore Gruppe sollte ein entsprechender Carrier-Transport durch die Blut-Hirn-Schranke realisiert werden. Nach Abschätzung der sterischen Ansprüche des Technetium-Tripodandkomplexes unter Verwendung der Molecular Modelling Software Alchemy II und Hyperchem 2.0/3.0 kamen nur Podanden mit dreigliedrigen heteroatom-terminierten Armen in Frage. Zum Erhalt eines stabilen und neutralen Technetium-Tripodandkomplexes wurden zunächst Komplexierungsversuche mit den kommerziell erhältlichen Tripodanden Tris(2-hydroxyethyl)-amin und Tris(2-aminoethyl)amin durchgeführt. Es konnten jedoch nurhydrophile, wenn auch stabile Komplexe erhalten werden. Laut einschlägiger Literatur handelt es sich bei den Technetium-Diamindithiolkomplexen um Neutralkomplexe hoher Stabilität. Zur Darstellung eines analogen Tripodanden wurde nun N,N-Bis(2-Mercaptoethyl)ethylendiamin-Hydrochlorid in einer 4-stufigen Synthese, ausgehend von Bis(2-Chlorethyl)amin-Hydrochlorid über die Intermediate Bis(2-Benzylthioethyl)amin, N,N-Bis(2-Benzylthioethyl)-2-aminoacetonitril und N, N-Bis(2-Benzylthioethyl)ethylendiamin, aufgebaut. Ausgehend von Ammoniumpertechnetat und N,N-Bis(2-Mercaptoethyl)ethylendiamin konnte mit Natriumborhydrid als Reduktionsmittel der lipophile Komplex N,N-Bis(2-Mercaptoethyl) ethylendiamin-oxotechnetium(V) erhalten werden. Die Komplexierung wurde [...]

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Contributing Institute(s):

1. Publikationen vor 2000 (PRE-2000)

Research Program(s):

1. 899 - ohne Topic (POF3-899) (POF3-899)

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Database coverage:

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